Disciplina Industria medicamentului şi Biotehnologii farmaceutice, Facultatea de Farmacie, UMF „Carol Davila” Bucureşti
REZUMAT
S-a preparat un sistem de cedare a medicamentului pentru piroxicam, sub forma microsferelor, folosind un polimer enteric şi o metodă de emulsifiere prin evaporarea solventului. Microsferele rămase au plutit continuu peste suprafaţa mediului acid, conţinând surfactant, pentru o perioadă de 8–12 ore in vitro.
Calorimetria diferenţială şi studiile de difracţie cu raze X au arătat că piroxicamul încorporat în stratul exterior al polimerului a fost complet amorf. Microscopia electronică cu baleiaj indică faptul că microsfererele obţinute sunt perfect sferice, cu o cavitate internă scobită, închisă de un strat rigid de polimer. Proprietăţile micrometrice ale microsferelor s-au dovedit a fi mult mai îmbunătăţite comparativ cu cristalele originale ale piroxicamului.
Comportamentul de cedare a piroxicamului in vitro, din microsferele plutitoare, a fost caracterizat ca o proprietate enterică. Polimerul fiind solubil la un pH mai mare de 7.0, rata de cedare a piroxicamului din microsfere s-a modificat în mod dramatic, peste şi sub pH 7.0. La pH intestinal, cedarea piroxicamului a fost mai puternică şi în mod continuu, comparativ cu cantitatea cedată la pH gastric. CUVINTE CHEIE microsfere, piroxicam, polimer eudragit
Researches for the obtaining of piroxicam microspheres using eudragit polymer
ABSTRACT
A floating drug delivery system of piroxicam in the form of microspheres was prepared using an enteric polymer and emulsification solvent–evaporation method. The microspheres remained buoyant continuously over the surface of acidic media containing surfactant for a period of 8–12 h in vitro.
Differential scanning calorimetry and X-ray diffraction studies showed that drug incorporated in the outer shell of the polymer was completely amorphous. Scanning electron micrographs indicated that the microsphere is a perfect sphere with an internal hollow cavity enclosed by a rigid shell of polymer. The micrometric properties of microspheres were found to be much improved compared with original drug crystals.
The in vitro drug release behaviour of the floating microspheres was characterized as an enteric property. Polymer being soluble above pH 7.0, the drug release rates from microspheres changed dramatically above and below pH 7.0. At intestinal pH the drug release was faster and continuous as compared to the amount released at gastric pH
KEY WORDS microspheres, piroxicam, eudragit polymer