M. TAMAM, L. HÎNCU, D. LUPULEASA
Facultatea de Farmacie, Universitatea de Medicină şi Farmacie „Carol Davila”, Bucureşti
REZUMAT
Tabletele bucoadezive de carvedilol au fost preparate folosind HPMC K4M, APMC K15M şi Carbopol 934 ca polimeri mucoadezivi. S-au dezvoltat 15 formulări cu concentraţii diferite ale polimerului. Formulările seriilor BC sau BD au fost alcătuite din HPMCK4M sau HPMCK15M, în raport de 1 : 1 la 1 : 5, în timp ce la seriile cu BE s-a folosit Carbopol 934 (1 : 0.25 la 1 : 1.50). Formulările au fost testate, referitor la cedarea medicamentului in vitro şi la permeabilitatea medicamentului prin mucoasa bucală porcină, la bioaderarea in vitro şi la absorbţia umidităţii.
Formularea BC3 prezintă cedarea maximă a medicamentului (88.7 ± 0.4%), cu profilul cedării, cel al modelului Higuchi şi permeabilitatea de 21.5 ± 2.9% a medicamentului (flux 8.35 ± 0.291 μg h-1cm-2 şi coeficientul de permeabilitate de 1.34 ± 0.05 cm h-1 prin membrana bucală porcină. Formularea BC3 arată un peak de 1.62 ± 0.15 N al forţei de detaşare şi de 0.24 ± 0.11 mJ al forţei de aderare. Rezultatele FTIR nu arată existenţa unei interacţiuni între medicament şi polimeri.
Studiile XRD relevă faptul că medicamentul este sub formă cristalină în matricea polimerului. Rezultatele arată că se pot prepara tablete bucale bioadezive cu permeabilitate optimă.
CUVINTE CHEIE tablete bucoadezive, carvedilol, formulare, evaluare.
Development and in vitro evaluation of buccoadhesive carvedilol tablets
ABSTRACT
Buccoadhesive tablets of carvedilol were prepared using HPMC K4M, HPMC K15M and Carbopol 934 as mucoadhesive polymers. Fifteen formulations were developed with varying concentrations of polymers. Formulations of the BC or BD series were composed of HPMC K4M or HPMC K15M in ratios of 1 : 1 to 1 : 5 whereas in the BE series Carbopol 934 was used (1 : 0.25 to 1 : 1.50). The formulations were tested for in vitro drug release, in vitro bioadhesion, moisture absorption and in vitro drug permeation through porcine buccal mucosa.
Formulation BC3 showed maximum release of the drug (88.7 ± 0.4%) with the Higuchi model release profile and permeated 21.5 ± 2.9% of the drug (flux 8.35 ± 0.291 μg h-1cm-2) permeation coefficient 1.34 ± 0.05 cm h-1) through porcine buccal membrane. BC3 formulation showed 1.62 ± 0.15 N of peak detachment force and 0.24 ± 0.11 mJ of work of adhesion. FTIR results showed no evidence of interaction between the drug and polymers.
XRD study revealed that the drug is in crystalline form in the polymer matrix. The results indicate that suitable bioadhesive buccal tablets with desired permeability could be prepared.
Facultatea de Farmacie, Universitatea de Medicină şi Farmacie „Carol Davila”, Bucureşti
REZUMAT
Tabletele bucoadezive de carvedilol au fost preparate folosind HPMC K4M, APMC K15M şi Carbopol 934 ca polimeri mucoadezivi. S-au dezvoltat 15 formulări cu concentraţii diferite ale polimerului. Formulările seriilor BC sau BD au fost alcătuite din HPMCK4M sau HPMCK15M, în raport de 1 : 1 la 1 : 5, în timp ce la seriile cu BE s-a folosit Carbopol 934 (1 : 0.25 la 1 : 1.50). Formulările au fost testate, referitor la cedarea medicamentului in vitro şi la permeabilitatea medicamentului prin mucoasa bucală porcină, la bioaderarea in vitro şi la absorbţia umidităţii.
Formularea BC3 prezintă cedarea maximă a medicamentului (88.7 ± 0.4%), cu profilul cedării, cel al modelului Higuchi şi permeabilitatea de 21.5 ± 2.9% a medicamentului (flux 8.35 ± 0.291 μg h-1cm-2 şi coeficientul de permeabilitate de 1.34 ± 0.05 cm h-1 prin membrana bucală porcină. Formularea BC3 arată un peak de 1.62 ± 0.15 N al forţei de detaşare şi de 0.24 ± 0.11 mJ al forţei de aderare. Rezultatele FTIR nu arată existenţa unei interacţiuni între medicament şi polimeri.
Studiile XRD relevă faptul că medicamentul este sub formă cristalină în matricea polimerului. Rezultatele arată că se pot prepara tablete bucale bioadezive cu permeabilitate optimă.
CUVINTE CHEIE tablete bucoadezive, carvedilol, formulare, evaluare.
Development and in vitro evaluation of buccoadhesive carvedilol tablets
ABSTRACT
Buccoadhesive tablets of carvedilol were prepared using HPMC K4M, HPMC K15M and Carbopol 934 as mucoadhesive polymers. Fifteen formulations were developed with varying concentrations of polymers. Formulations of the BC or BD series were composed of HPMC K4M or HPMC K15M in ratios of 1 : 1 to 1 : 5 whereas in the BE series Carbopol 934 was used (1 : 0.25 to 1 : 1.50). The formulations were tested for in vitro drug release, in vitro bioadhesion, moisture absorption and in vitro drug permeation through porcine buccal mucosa.
Formulation BC3 showed maximum release of the drug (88.7 ± 0.4%) with the Higuchi model release profile and permeated 21.5 ± 2.9% of the drug (flux 8.35 ± 0.291 μg h-1cm-2) permeation coefficient 1.34 ± 0.05 cm h-1) through porcine buccal membrane. BC3 formulation showed 1.62 ± 0.15 N of peak detachment force and 0.24 ± 0.11 mJ of work of adhesion. FTIR results showed no evidence of interaction between the drug and polymers.
XRD study revealed that the drug is in crystalline form in the polymer matrix. The results indicate that suitable bioadhesive buccal tablets with desired permeability could be prepared.
KEY WORDS buccal tablets, carvedilol, formulation, evaluation