IONELA BELU1),C. ALECU2), IRINA MANOLESCU2), ŞTEFANA-OANA PURCARU1), VALENTINA ANUŢA2), I. MIRCIOIU3), ROXANA SANDULOVICI3)
1)Universitatea de Medicină şi Farmacie din Craiova; 2)Universitatea de Medicină şi Farmacie „Carol Davila”, Bucureşti; 3)Biopharmacy & Pharmacol Res S.A., Bucureşti
REZUMAT
În lucrarea de faţă ne-am propus realizarea unor forme farmaceutice cu cedare prelungită pe bază de metoprolol inclus în medii hidrofile de metocel sau carbopol (10%, 20% şi 30% polimer hidrofil) şi testarea cineticii eliberării metoprololului din aceste formulări în două etape distincte: 60 de minute în acid clorhidric 0.1 N (simulând mediul gastric), şi patru ore în soluţie tampon fosfat pH 6.8 (simulând mediul intestinal).
Din datele obţinute se observă faptul că pentru formulările conţinând metocel viteza cedării metoprololului este mult inferioară decât cea a formulărilor conţinând carbopol. Este binecunoscut faptul că cinetica eliberării substanţei medicamentoase din matriţele hidrofile este controlată de difuziune, atât timp cât polimerul hidratat rămâne intact. S-a găsit astfel o relaţie liniară între cantitatea de substanţă medicamentoasă liberată şi rădăcina pătrată a timpului, care arată că ecuaţiile lui Higuchi, valabile pentru explicarea eliberării din matriţe insolubile, pot fi aplicate şi în cazul matriţelor hidrofile.
CUVINTE CHEIE: metoprolol, cedare extinsă (ER), test de dizolvare, carbopol, metocel.
Study of metoprolol release from oral forms. II. The extended release forms
ABSTRACT
The purpose of our study was to realize some pharmaceutical forms with extended release of Metoprolol, included in hydrophilic metocel or carbopol media (10%, 20% and 30% hydrophilic polymer), and to test the kinetic of Metoprolol release of these formulations in two distinct phases: 60 minutes in hydrochloric acid 0.1 N (simulating the gastric environment), and four hours in phosphate buffer solution pH 6.8 (simulating the intestinal environment).
From the obtained data, it was found that for metocel forms the rate of Metoprolol release was much lower than the carbopol forms. It is well known that the kinetics of drug release from hydrophilic matrix is controlled by diffusion, as long as the hydrated polymer remains intact. Therefore, we found a linear relationship between the quantity of released drug and time’s square root, which shows that Higuchi’s equations, valid for explaining the release from insoluble matrix, can by also applied to hydrophilic matrix.
KEYWORDS: Metoprolol, extended release (ER), dissolution test, carbopol, metocel.